【主要成分】硫酸卡那霉素
【性状】本品为白色或类白色的粉末。
【药理作用】药效学 卡那霉素属于氨基糖苷类抗菌药,其作用机制和抗菌谱与其他氨基糖苷类抗生素相似。通过干扰细菌蛋白质合成过程,致使合成异常的蛋白质、阻碍已合成的蛋白质释放。另外还可使细菌细胞膜通透性增加导致一些重要生理物质的外漏,最终引起细菌死亡。对大多数革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和多杀性巴氏杆菌等有强大抗菌作用,对金黄色葡萄球菌和结核杆菌也较敏感。铜绿假单胞菌、革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌除外)、立克次体、厌氧菌和真菌等对本品耐药。
与链霉素相似,敏感菌对卡那霉素易产生耐药。与新霉素存在交叉耐药性,与链霉素存在单向交叉耐药性。大肠杆菌及其他革兰氏阴性菌易产生获得性耐药。
药动学 内服很少吸收,大部分以原形由粪便排出。肌内注射吸收迅速,0.5~1.5小时达血药峰浓度,广泛分布于胸水、腹水和实质器官中,但很少渗入唾液、支气管分泌物和正常脑脊液中。在胆汁和粪便中浓度很低。主要通过肾小球滤过排泄,注射剂量40%~80%以原形从尿中排出,山羊一次肌内注射75mg/kg后2小时,尿中浓度可达8300μg/ml。乳汁中可排出少量药物。肌内注射后,卡那霉素在马、水牛、黄牛、奶山羊和猪体内的半衰期分别为2.3、2.3、2.8、2.2和2.1小时。
【药物相互作用】 ①氨基糖苷类药物与其他具有肾毒性、耳毒性和神经毒性的药物,如两性霉素、其他氨基糖苷类药物、多粘菌素B等联合应用时慎重;②与作用于髓袢的利尿药(呋塞米)或渗透性利尿药(甘露醇)合用,可使氨基糖苷类药物的耳毒性和肾毒性增强;③与全身麻醉药或神经肌肉阻断剂联合应用,可加强神经肌肉传导阻滞;④与青霉素类或头孢菌素类合用对铜绿假单胞菌和肠球菌有协同作用,对其他细菌可能有相加作用。
【适应证】 用于敏感菌所致的各种严重感染,如败血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染等,也可用于治疗猪气喘病。
【用法与用量】 肌内注射:一次量,每1kg体重,家畜10~15mg。一日2次,连用2~3日
【不良反应】①氨基糖苷类能诱导神经肌肉传导阻滞作用,静注或腹腔内注射时最容易发生,大剂量肌注亦常出现。急性中毒表现为呼吸抑制、肢体麻痹、全身无力等症状;②具有耳毒性,主要作用于内耳部位的外周神经,引起听力和平衡功能缺陷。当听力和平衡功能丧失不严重时,停药后常能恢复正常,一旦严重丧失,这些功能可能永久丧失,造成药源性耳聋;③大剂量能引起急性肾功能障碍,表现为肾小球滤过率下降、血清肌酐和尿素氮上升。
【注意事项】(1)与其他氨基糖苷类有交叉过敏现象,对氨基糖苷类过敏的患畜禁用。
(2)因氨基糖苷类抗生素能引起不可逆的耳毒性,导盲犬、牧羊犬和为听觉缺陷者服务的犬等慎用。
(3)患有肾脏疾病、新生和年老的、发热、败血症和脱水的患畜慎用。
(4)本品治疗泌尿道感染时,肉食动物和杂食动物可同时内服碳酸氢钠使尿液呈碱性,可增强药效。
(5)猫对本品较敏感,常量即可造成恶心、呕吐、流涎及共济失调等。犬、猫外科手术全身麻醉后,与青霉素合用预防感染时,常出现意外死亡,这是由于全身麻醉剂和肌肉松弛剂对神经肌肉阻断有增强作用。
(6)急性中毒时可用新斯的明等抗胆碱酯酶药、钙制剂(葡萄糖酸钙)均可拮抗其肌肉传导阻滞作用。
【休药期】 牛、羊、猪28日(暂定);弃奶期7日(暂定)。
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